Ang sitagliptin ay naaprubahan ng FDA bilang isang pandagdag sa pagdidiyeta at pag-eehersisyo upang mapabuti ang kontrol ng glycemic sa mga pasyente na may T2DM, alinman bilang isang monotherapy, o kasama ng metformin o isang peroxisome proliferatoractivated receptor-γ agonist (halimbawa, thiazolidinediones) kapag ang solong ahente ay hindi nagbibigay ng sapat na kontrol sa glycemic.
Sitagliptin
Sitagliptin CAS: 486460-32-6
Sitagliptin phosphate monohidrat CAS: 654671-77-9
Mga Katangian ng Kemikal na Sitagliptin
MF: C16H15F6N5O
MW: 407.31
Titik ng pagkatunaw: 114.1-115.7 ° C
Boiling point: 529.9 ± 60.0 ° C (Hulaang)
Densidad: 1.61 ± 0.1 g / cm3 (Hulaang)
Pagtukoy sa Sitagliptin:
|
Mga item |
Pamantayan |
Mga resulta sa pagsusuri |
|
Hitsura |
Puti hanggang sa off-whitecrystal na pulbos |
puting kristal na pulbos |
|
Pagkakakilanlan |
HPLC RT |
Sumasang-ayon |
|
IR |
Sumasang-ayon |
|
|
PHOSPHATE |
Sumasang-ayon |
|
|
Tubig |
3.3 ~ 3.7% |
3.41% |
|
Residue sa pag-aapoy |
â ‰ ¤0.2% |
0.02% |
|
Kadumi sa chiral |
â ‰ ¤0.5% |
0.01% |
|
Kaugnay na karumihan |
Anumang indibidwal na karumihanâ ‰ ¤0.1% |
0.01% |
|
Total impuritiesâ ‰ ¤0.5% |
0.02% |
|
|
Pagsubok sa HPLC |
98% -102.0% |
100.2% |
|
Mga natitirang solvent |
ND |
|
|
IPACâ ‰ ¤5000ppm |
ND |
|
|
Methanolâ ‰ ¤3000ppm |
ND |
|
|
Isopropanolâ ‰ ¤5000ppm |
1051ppm |
|
|
PSD |
95% -100% na maliit na butil ay dumaan sa 90 micron seive |
Sumasang-ayon |
|
60% -80% na maliit na butil ay dumaan sa 63 micron seive |
Sumasang-ayon |
|
|
Konklusyon |
Sumasang-ayons withUSP41standard. |
|
Panimula sa Sitagliptin:
Ang Sitagliptin ay isang pasalungat-bioavailable na pumipiling DPP4 na inhibitor na natuklasan sa pamamagitan ng pag-optimize ng isang klase ng mga itors--aminoacid na nagmula sa DPP4 na mga inhibitor.
Ibinababa nito ang aktibidad ng DPP4 sa isang napapanatiling pamamaraan kasunod ng isang beses pang-araw-araw na pangangasiwa, pinapanatili ang nagpapalipat-lipat na antas ng buo na GIP at GLP1 kasunod na pagkain sa parehong talamak at talamak na mga pag-aaral at binabawasan ang antas ng glucose ng dugo nang walang makabuluhang pagtaas sa hypoglycaemia.
Sitagliptin Advantage at application:
Ipinakita ng mga klinikal na pag-aaral na ang cetagliptin ay isang mabisang gamot sa bibig na may magandang inaasahan sa merkado. Ito ay may makabuluhang hypoglycemic effects kapag ginamit mag-isa o kasama ng metformin at pioglitazone, at ligtas itong kunin, mahusay na disimulado at may kaunting masamang reaksyon
